2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. TAM Receptor
  5. TAM Receptor抑制剂

TAM Receptor抑制剂

TAM Receptor抑制剂 (65):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-13016
    Cabozantinib

    卡博替尼

    		Inhibitor 99.96%
    Cabozantinib 是一种口服有效的 VEGFR2 和 MET 抑制剂，IC50 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib 对 KIT、RET、AXL、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC50=4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib 可以破坏肿瘤血管，促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-12432
    Gilteritinib

    吉瑞替尼; 吉列替尼

    		Inhibitor 99.88%
    Gilteritinib (ASP2215) 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3/AXL 抑制剂，IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。
  • HY-15150
    Bemcentinib Inhibitor 99.95%
    Bemcentinib (R428) 是一种选择性的、具有口服活性的 Axl 抑制剂，IC50 值为 14 nM。
  • HY-114166
    2-D08 Inhibitor 98.44%
    2-D08是一种有细胞透性的小泛素样修饰蛋白 (sumoylation) 抑制剂。2-D08也可抑制 Axl，IC50 为 0.49 nM。
  • HY-12963
    Dubermatinib Inhibitor 99.84%
    Dubermatinib (TP-0903) 是具有高效性和选择性的 Axl 受体酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值为 27 nM。
  • HY-162085
    Axl-IN-17 Inhibitor
    Axl-IN-17（compound 13c）是一种口服有效的，具有选择性的 AXL 抑制剂，IC50 值为 3.0 nM。Axl-IN-17 展现出抗肿瘤活性。
  • HY-162103
    Axl-IN-18 Inhibitor
    Axl-IN-18 (compound 25c) 是一种有效的选择性 II 型 AXL 抑制剂。Axl-IN-18 显示出优异的 AXL 抑制活性 (IC50=1.1 nM)，选择性相比高度同源激酶 MET (IC50=377 nM) 高 343 倍。Axl-IN-18 显着抑制 AXL 驱动的细胞增殖，剂量依赖性抑制 4T1 细胞迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡。Axl-IN-18 在 BaF3/TEL-AXL 异种移植模型中显示出显着的抗肿瘤功效。
  • HY-15150G
    Bemcentinib (GMP) Inhibitor
    Bemcentinib (R428) GMP 是一种选择性的、具有口服活性的 Axl 抑制剂，IC50 值为 14 nM。
  • HY-12494
    LDC1267 Inhibitor 99.58%
    LDC1267 是TAM (Tyro3,Axl 和 Mer) 激酶高效选择性抑制剂，对 Tyro3/Axl/Mer IC50值分别为<5 nM/8 nM/29 nM。
  • HY-12076
    BMS 777607 Inhibitor 99.33%
    BMS 777607 (BMS 817378) 是一种 Met-related 抑制剂，能够抑制 c-Met，Axl，Ron 和 Tyro3 的活性，IC50 值为 3.9 nM，1.1 nM，1.8 nM 和 4.3 nM。
  • HY-15797
    UNC2250 Inhibitor 99.22%
    UNC2250 是一种有效选择性的 Mer 抑制剂，IC50为 1.7 nM，比相关的激酶 Axl 和 Tyro3 选择性高 160 倍和 60 倍。
  • HY-125510
    UNC2541 Inhibitor 99.71%
    UNC2541 是一种有效 Mer 酪氨酸激酶 (MerTK) 特异性抑制剂，与 MerTK ATP 结合口袋结合，IC50 值为 4.4 nM，对其选择性远高于 Axl，Tyro3 和 Flt3。UNC2541 抑制磷酸化的 MerTK (pMerTK；EC50，510 nM)。
  • HY-12432A
    Gilteritinib hemifumarate Inhibitor 99.75%
    Gilteritinib (ASP2215) hemifumarate 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3/AXL 抑制剂，IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。
  • HY-19642A
    Glesatinib hydrochloride

    葛雷沙替尼盐酸盐

    		Inhibitor 98.01%
    Glesatinib hydrochloride (MGCD265 hydrochloride) 是一种具有口服活性的，有效的 MET/SMO 双抑制剂。 Glesatinib hydrochloride 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P 糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)。
  • HY-138696
    Zanzalintinib Inhibitor 99.73%
    Zanzalintinib (XL092) 是一种口服有效的，ATP 竞争性的多受体酪氨酸激酶 (RTKs) 抑制剂，包括 MET、VEGFR2、AXL 和 MER，在细胞分析中的 IC50 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。Zanzalintinib 具有抗肿瘤活性。Zanzalintinib 具有用于研究激酶依赖性疾病的潜力。
  • HY-117596
    UNC569 Inhibitor 99.87%
    UNC569 是一种有效、可逆、ATP 竞争性且具有口服活性的 Mer 激酶抑制剂，IC50 为 2.9 nM，Ki 为 4.3 nM。UNC569 还抑制 Axl 和 Tyro3，IC50 分别为 37 nM 和 48 nM。UNC569 可用于急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和非典型畸胎瘤/横纹肌瘤的研究。
  • HY-114358
    Tamnorzatinib Inhibitor 98.07%
    Tamnorzatinib (ONO-7475) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Axl/Mer 抑制剂，IC50 值分别为 0.7 nM 和 1.0 nM。Tamnorzatinib 使 AXL 过表达的 EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感，抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。Tamnorzatinib 联合 Osimertinib (HY-15772) 为 EGFR 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究提供了一个光明的前景。
  • HY-107145A
    Ningetinib

    宁格替尼

    		Inhibitor 99.82%
    Ningetinib 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，对 c-Met，VEGFR2 和 Axl 的 IC50 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。
  • HY-12964
    SGI-7079 Inhibitor 99.59%
    SGI-7079 是一种 ATP-竞争性 Axl 抑制剂, 显著抑制 SUM149 和 KPL-4 细胞增殖，IC50 分别为 0.43 和 0.16 μM。
  • HY-119039
    RU-301 Inhibitor 99.44%
    RU-301 是一种泛型 TAM 抑制剂，能阻断 Gas6 诱导的 TAM 激活和致瘤性。RU-301 能显著减少小鼠非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的纤维化，同时减弱 ERK 的激活和 TGFβ1 的表达。RU-301 可用于癌症和非酒精性脂肪性肝炎的研究。
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